盐酸乌拉地尔CAS 34661-75-1 URA

1. 边缘效应
   阻断突触后肾上腺素α1受体，抑制儿茶酚胺的血管收缩作用;快速扩张周围血管，降低周围血管阻力，从而降低心脏后负荷;同时可扩张小静脉，减少静脉血回流，降低心脏预负荷。的效果。对突触前α2受体有适度的兴奋作用，从而阻断儿茶酚胺释放引起的血管收缩和心率加快，降低心脏后负荷，增加左室输出量，保持血管一定张力，使血压保持在较低水平。至于无限下降。轻微的β1受体阻断可抑制血压降低引起的反应性心率升高，降低心肌耗氧量。

2. 中央行动
   刺激中枢血清素-1受体，阻断中枢水平延髓交感神经反馈，降低交感神经系统活性，起到中枢降压作用，抑制反射性心率加速。
3. 促进血管舒张
   乌拉地尔可刺激组织细胞释放大量降钙素基因相关肽(CGRP)进入血液循环，提高血液CGRP水平，从而有效拮抗肺内皮素(ET)对血管收缩的影响，调节CGRP/ET比值失衡，促进血管扩张。
4. 其他
   此外，乌拉地尔可有效抑制ET在肺部的释放，降低ET的活性，抑制ET减弱心肌收缩力的作用。

急性心力衰竭是指心排血量突然下降、心脏前负荷和后负荷突然增加等多种原因引起的一组临床综合征，其中以急性左心衰最为常见。急性心力衰竭时，除了循环阻力明显增加、组织灌注不足等心血管血流动力学障碍外，心肌肾上腺素能α1受体上调、儿茶酚胺过量分泌和释放导致神经内分泌紊乱，进而诱发心律失常和冠状动脉收缩。，加重心肌缺血缺氧的恶性循环。

除了血管紧张素转换酶抑制剂和受体阻滞剂外，乌拉地尔是一种潜在的新型抗心力衰竭药物，可以迅速缓解心力衰竭症状，安全有效，改善心力衰竭的预后。证据如下:

1. 乌拉地尔具有良好的抗充血性心力衰竭作用;
2. 乌拉地尔能较好地改善缺血性心力衰竭患者的心功能;
3. 乌拉地尔可抑制和部分逆转心室重构，改善心血管系统顺应性;
4. 乌拉地尔在配合脑、肾等主要脏器功能不全时，表现出自身的优势。

乌拉地尔在高血压危象中的应用是比较成熟的。在高血压危象中，乌拉地尔具有:①起效快，降压准确安全:给药5分钟后血压明显下降，达20-30分钟。达到峰值并保持稳定;②器官保护作用:乌拉地尔可广泛扩张肺循环和体循环的动脉和静脉，增加心排血量，但不增加心肌耗氧量，轻微增加重要器官的血流，具有靶器官保护作用。③降低血压时，乌拉地尔的剂量效应关系不是严格的线性关系，降压效果不随剂量的增加而增加，血压稳定。④不良反应小，除低血压引起的恶心、头晕、出汗外，未见其他不良反应。

目前，乌拉地尔在血压方面的研究主要集中在以下几个方面:

1. 术前和术中应用乌拉地尔用于嗜铬细胞瘤切除等手术，有助于抵消儿茶酚胺引起的血压波动，能更好地控制术中和术后血压，且无明显低血压。
2. 在有先兆子痫和妊娠高血压的孕妇中，乌拉地尔可扩张脐驱动静脉，不明显减少胎儿的血供，对胎儿堆积影响不大，可帮助孕妇在妊娠期间安全降压。
3. 乌拉地尔具有一定的降低眼压的作用。虽然其作用机制仍在研究中，但与硝酸盐相比，它可以安全地用于青光眼患者。
4. 脑灌注无明显下降，颅内压无明显升高。乌拉地尔在脑血管疾病降压过程中优于钙通道阻滞剂和硝酸盐类药物。

乌拉地尔可影响胸腺细胞CD4/CD8细胞的比例、分化和成熟，对人体的影响有待进一步研究。Li等的实验表明，乌拉地尔对降低肝硬化患者肝静脉楔形压和肝静脉压梯度有一定的作用。这种效应的具体机制有待进一步研究。