硫酸庆大霉素CAS 1405-41-0

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硫酸庆大霉素基本信息

什么是硫酸庆大霉素?

白色或米黄色结晶粉末,吸湿,溶于水,不溶于脂类,不溶于有机溶剂,化学性质稳定,对温度和pH值的调节稳定,4%液体溶液的pH值为4.0 ~ 6.0。硫酸庆大霉素是氨基糖苷类抗生素,是由氨基环己烷多元醇和氨基糖合成的糖苷。庆大霉素分子中有五个基本中心,是基本物质,药物是庆大霉素的硫酸根。庆大霉素是一种C类药物,主要成分为C1、C2、C1a和C2a。

硫酸庆大霉素是一种由氨基糖和配体组成的糖苷类抗菌药物。它是庆大霉素的硫酸盐,以及它的抗菌范围类似于卡那霉素。主要用于革兰氏阴性菌引起的全身或周围感染,如大肠杆菌、志贺氏菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌。眼科治疗结膜炎、角膜炎等。牙科可用于肠道感染或结肠外科手术的准备工作;也可联合甲硝唑或克林霉素降低结肠感染率的手术治疗。

硫酸庆大霉素对各种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有良好的抑菌效果,对大肠埃希氏菌、克雷伯氏菌、变形杆菌、沙门氏菌、志贺氏菌、肠杆菌、沙雷菌等多种肠杆菌科微生物也有良好的抑菌效果,对铜绿假单胞菌也有良好的抑菌效果。奈瑟菌和流感嗜血杆菌都很容易感染。它同样对布鲁氏菌、鼠疫耶尔森菌、不动杆菌以及未出生的弯曲杆菌有特殊影响。葡萄球菌(包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌)中约80%的甲氧西林敏感压力具有很大的抗菌作用,但大多数甲氧西林耐药应激对硫酸庆大霉素具有耐药性。它对链球菌和肺炎链球菌的作用较差,而肠球菌主要对该药物有耐药性。近年来,革兰氏阴性杆菌的庆大霉素耐药压力显著增加。当该物质与β-内酰胺混合使用时,可获得许多协同抗菌作用。

硫酸庆大霉素用途

硫酸庆大霉素是一种氨基糖苷类药物,作用于细菌核糖体,阻碍细菌健康蛋白的合成,破坏细菌细胞膜的完整性,起到杀菌作用。药物最初可以通过被动扩散穿过胞外膜层孔隙蛋白,然后通过转运系统随细胞膜进入细胞,不可逆地与分离的核糖体30s亚基结合,导致A位点的破坏,之后:

  1. 阻止氨基酰基tRNA在A位置的适当定位,特别是与甲硫酰基tRNA的结合,从而破坏功能性核糖体的建立,也抑制70s起始复合物的形成。
  2. 在tRNA和mRNA代码三联体之间产生不平等,导致完整核糖体的30s亚基错误地解读遗传密码,产生不正确的氨基酸进入健康蛋白质结构,导致异常的、无功能的健康蛋白质合成。
  3. 防止中断变量与A位点结合,使所制造的肽链无法启动,以及防止70s完整核糖体的解离。
  4. 细菌中核糖体的解聚和多体的建立过程受到阻碍,导致核糖体的消耗。

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硫酸庆大霉素的应用

临床上多用于革兰氏阴性菌引起的呼吸道、肠道、胆道、泌尿生殖系统、皮肤、软组织感染或局部感染。本品滴入眼内,治疗眼部感染。此外,介绍了硫酸庆大霉素在兽医临床中的应用。

  1. 家禽:应用复方庆大霉素可溶性散治疗鸡大肠杆菌病,治愈率为95%,相对增重率为98.05%,疗效显著优于硫酸链霉素和强力霉素。药敏试验发现,硫酸庆大霉素对副斑疹嗜血杆菌高度敏感,治疗效果确切,治愈率高达98%。
  2. 猪:新生仔猪注射硫酸庆大霉素注射液,每次2 mL,连续观察21 d。仔猪腹泻发生率为8.61%,远低于对照组的29.43%,说明硫酸庆大霉素注射液有效。道霉素对21日龄仔猪腹泻有较好的预防作用。
  3. 反刍动物:采用硫酸庆大霉素联合rboGMCSF治疗奶牛潜伏性乳腺炎,治愈率为50%,显著优于其他对照组。采用硫酸庆大霉素口服凝胶止泻剂(8 mg/kg)治疗腹泻犊牛,有效率为87.5%,治愈率为75%,治疗后腹泻犊牛血液Ca2 +和血清白蛋白(ALB)水平恢复正常。
  4. 其他动物:采用硫酸庆大霉素联合补中益气丸评价治疗犬脾虚腹泻综合征的临床疗效。结果表明,治愈率为87.5%,治愈后白细胞、红细胞、血红蛋白恢复较快。,与空白组比较,疗效更准确。

参考

  1. 硫酸庆大霉素——PubChem
  2. 硫酸庆大霉素临床药效学研究进展

硫酸庆大霉素的质量控制

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