对乙酰氨基酚粉

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对乙酰氨基酚粉基本信息

什么是对乙酰氨基酚粉?

对乙酰氨基酚粉的化学名称是N-(4-hydroxyphenyl)乙酰胺(N-(4-hydroxyphenyl)乙酰胺)。1955年,它在美国成为一种非处方药,并于20世纪50年代末开始在我国生产。其外观为白色结晶或结晶粉末,熔点为168~172℃,无臭,味微苦,易溶于热水或乙醇,溶于丙酮,几乎不溶于冷水和石油醚。在45℃以下稳定,但如果暴露在潮湿的空气中,会水解成对氨基酚,然后进一步氧化,颜色会逐渐变成粉红色、棕色,最后变成黑色,所以应存放在阴凉干燥的地方。

对乙酰氨基酚粉通过抑制下丘脑温度调节中心前列腺素的合成而起到退热作用,其退热作用与阿司匹林类似。其镇痛作用较阿司匹林弱,且无过敏反应等优点。增加。

临床上主要用于发热、头痛及缓解感冒引起的轻中度疼痛,如关节痛、肌肉痛、神经痛、偏头痛、痛经、癌痛及术后镇痛等。它也可以用于阿司匹林治疗。对阿司匹林过敏、不耐受或不适宜的患者:如水痘、血友病等出血性疾病(包括抗凝血治疗)、轻度消化性溃疡、胃炎患者;此外,它还可用于药物paramthadol的合成,作为有机合成的中间体,作为照相化学品和过氧化氢的稳定剂。

对乙酰氨基酚使用

  1. 对乙酰氨基酚是一种酚类有机物质,用于治疗感冒或流感引起的发烧,也用于缓解偏头痛、关节不适、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经等中度至中度疼痛。
  2. 对乙酰氨基酚可用于对阿司匹林过敏、不耐受或不适合的患者:如水痘、血友病和其他出血性疾病(包括抗凝血治疗的患者)。
  3. 有机合成中间体,过氧化氢稳定剂,照相用化学品,非消炎解热镇痛药。
  4. 对乙酰氨基酚用于所有年龄段的人退烧。世界卫生组织建议,只有当儿童发烧超过38.5°C(101.3°F)时,才使用对乙酰氨基酚降温。对乙酰氨基酚对儿童退烧的疗效一直受到质疑,一项荟萃分析指出,对乙酰氨基酚对儿童的疗效不如布洛芬。
  5. 对乙酰氨基酚可以用来缓解疼痛。

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威廉

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对乙酰氨基酚散的药理作用

扑热息痛是一种乙酰苯胺类解热镇痛药,是非那西丁在体内的代谢产物。其镇痛机制尚不十分清楚,可能是通过抑制中枢神经系统中前列腺素的合成(包括抑制前列腺素合成酶)而阻断疼痛神经末梢的冲动产生镇痛作用。其阻断疼痛神经末梢冲动的作用可能与抑制前列腺素或其他能使疼痛感受器敏感的物质(如血清素、缓激肽等)的合成有关。扑热息痛通过影响下丘脑温度调节中心起到退热作用,这可能与抑制下丘脑前列腺素合成有关。扑热息痛的解热作用较强,类似于阿司匹林,而且更持久,但其镇痛、抗炎作用较弱,低剂量对风湿无效。

这是因为扑热息痛对丘脑背侧前列腺素的合成和释放有较强的抑制作用,而对外周前列腺素的合成和释放有较弱的抑制作用。因此,扑热息痛在治疗各类关节炎中不能取代阿司匹林或其他非甾体类抗炎药,但可用于阿司匹林过敏、不耐受或阿司匹林使用不当的情况,如水痘、血友病等出血性疾病(包括抗凝治疗的应用),以及消化性溃疡、胃炎等。用扑热息痛治疗,如有必要,用其他疗法来减轻疼痛或发烧的原因。阿司匹林类药物(如阿司匹林、扑热息痛、布洛芬等)对预防白内障有保护作用。

对乙酰氨基酚粉的制备

方法1:加入对氨基苯酚稀释醋酸,再加入冰醋酸,加热至150℃加热7小时,加入乙酸酐,反应2小时,检查终点,试验合格后冷却至25℃以下,过滤,用水冲洗至无乙醇。酸的,干的,得到一个粗糙的产品。

方法2:将对氨基酚、冰醋酸和含酸50%以上的酸母液一起蒸馏,蒸馏出稀酸的速度为每小时蒸馏总量的十分之一。取样检查对氨基酚残留含量小于2.5%,加入稀酸(含量大于50%),冷却结晶。过滤滤液,先用少量稀酸洗涤,再用大量水洗涤,直到滤液几乎无色,得到粗产物。

方法1的产量为90%,方法2的产量为90-95%。

精炼方法:当水加热到接近沸腾时,将其放入粗产品中。加热至完全溶解,加入水中浸泡的活性炭,用稀醋酸调至pH=4.2-4.6,煮沸10min。压滤,滤液中加入少量亚硫酸氢钠。冷却至20°C以下以析出晶体。经过滤、洗涤、干燥得到生药扑热息痛成品。

其他生产方法包括:(1)锌在冰醋酸中还原对硝基酚,同时乙酰化制得扑热息痛;(2)由对羟基苯乙酮生成腙,置于酸性硫酸溶液中,加入亚硝酸钠,易位生成对乙酰氨基酚。

参考

  1. 对乙酰氨基酚专业专著.Drugs.com。2020-10-24
  2. 婴儿扑热息痛哮喘关注BBC新闻.2008-09-192020-10-24
  3. 国家药典委员会。中华人民共和国药典:2010年版:第一期增刊[M]。北京:中国医药科学技术出版社,2010。

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